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化學(xué)名

簡稱

Quizartinib

別名

AC220, AC-220, AC 220, AC010220, AC 010220

中文名

N/A

化學(xué)式

C29H32N6O4S

分子量

560.67

CAS號

950769-58-1

純度

98%

溶劑/溶解度

Water <0.3mg/ml; DMSO 33.2mg/ml; Ethanol <0.5mg/ml

溶液配製

5mg加入0.89ml DMSO，或每5.61mg加入1ml DMSO，配製成10mM溶液。SC1049-10mM用DMSO配製。

產(chǎn)品描述

Quizartinib (AC220)是一種二代FLT3抑制劑，作用於Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和RS4;11細胞中IC50分別爲(wèi)1.1nM/4.2nM，作用於Flt3比作用於KIT、PDGFRA、PDGFRB、RET和CSF-1R選擇性高10倍。Phase 3。

訊號通路

Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase

靶點

FLT3 (ITD)

FLT3 (WT)

－

－

－

IC50

1.1nM

4.2nM

－

－

－

體外研究

AC220是有效的FLT3選擇性抑制劑，可用於治療急性骨髓性白血病(Aml)。AC220在生化和細胞實驗中具有低納摩爾效果和特別的激酶選擇性，抑制大部分人類蛋白激酶時具有高選擇性。AC220是治療急性骨髓性白血病(Aml)的新型FLT3抑制劑。

體內(nèi)研究

AC220作用於移植瘤模型，具有好的藥品屬性，的藥效和耐受性。在體內(nèi)，AC220作用於FLT3-ITD Aml鼠模型，抑制FLT3活性，明顯延長壽命；作用於依賴FLT3的移植瘤鼠模型時，腫瘤；作用於病人原代細胞時，有效抑制FLT3活性。

臨牀實驗

N/A

特徵

AC220是二代FLT3抑制劑，且作爲(wèi)臨牀FLT3抑制劑的候選藥。

酶活性檢測實驗

方法

為了測定AC220抑制無靶點激酶的效果，為了比較AC220和其他FLT抑制劑的選擇性，使AC220作用於KinomeScan一組402種激酶進行結(jié)合試驗，其中80%爲(wèi)典型的人類蛋白激酶。測定所有激酶的解離常數(shù)。計算選擇性和作用於FLT的相對選擇性。

細胞實驗

細胞系

MV4-11和RS4;11細胞

濃度

0-100nM

處理時間

72小時及2小時

方法

在增殖實驗中，細胞培養(yǎng)在低血清培養(yǎng)基(含0.5% FBS)中過夜,然後按每孔4×104個細胞接種在96孔板上，然後加入AC220，37oC下溫育72小時。測定細胞活力。測定抑制FLT3自磷酸化的效果，細胞培養(yǎng)在低血清培養(yǎng)基(含0.5% FBS)過夜，然後按每孔4×105個細胞接種在96孔板上。細胞和AC220一起在37oC下溫育2小時，誘導(dǎo)RS4;11細胞中FLT3自磷酸化，加入100ng/ml FLT3配位體，持續(xù)15分鐘。轉(zhuǎn)移細胞溶解物到用FLT3抗體包被的96孔板上。然後加入作用於FLT3的化抗體，測定全部FLT3，或者作用於磷酸的抗體，測定FLT3自磷酸化。使用SULFO標(biāo)記的鏈黴親和素二抗進行電化學(xué)發(fā)光測定。

動物實驗

動物模型

雌性裸鼠或嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷鼠

配製

22%羥丙基-β-環(huán)糊精

劑量

10ml/kg

給藥方式

口服飼餵處理

產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC1049-10mM

Quizartinib (FLT3抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1049-5mg

Quizartinib (FLT3抑制劑)

5mg

SC1049-25mg

Quizartinib (FLT3抑制劑)

25mg

－

說明書

1份