亚洲精品无码一区二区三区久久久,长春欧亚卖场是哪个区,美熟女一区二区三区,亚洲中文字幕无码一区二区三区 ,欧美人与动牲交zooz男人,日本黄h兄妹h动漫一区二区三区,亚洲国产综合久久天堂,四虎成人影视免费在线站长,小黄片午夜视频在线播放,久久久日韩精品一区二区三区

化學名

簡稱

CGI-1746

別名

CGI 1746, CGI1746

中文名

N/A

化學式

C34H37N5O4

分子量

579.69

CAS號

910232-84-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 33mg/ml

溶液配製

5mg加入0.86ml DMSO，或每5.80mg加入1ml DMSO，配製成10mM溶液。SC1184-10mM用DMSO配製。

產品描述

CGI1746是強效的高度選擇性的小分子Btk抑制劑，其IC50爲1.9nM。

訊號通路

Angiogenesis

靶點

BTK

－

－

－

－

IC50

1.9nM

－

－

－

－

體外研究

CGI1746對Btk具有特異性，選擇性比Tec和Src家族激酶高1000倍。在非ATP競爭性結合測試中，Btk的解離常數爲1.5nM。CGI1746以新的結合模式抑制Btk活性，其穩定了無活性非磷酸化的酶構象。CGI1746抑制對酶活化必要的自動和磷酸轉移的步驟。CGI1746抑制抗IgM誘導的小鼠和人B細胞增殖，IC50s分別爲134nM和42nM，但是不影響抗CD3和抗CD28誘導的T細胞增殖。CGI1746有效抑制從四個捐贈人的扁桃體中分離出的CD27+IgG+ B細胞的增殖，平均IC50爲112nM。在巨噬細胞中，CGI1746廢除FcγRIII誘導的TNFα、IL-1β和IL-6產生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫複合物刺激的人單核細胞中TNFα和IL-1β的產生，並較小程度地抑制IL-6(高出3倍或8倍的IC50)產生。

體內研究

CGI1746廢除B細胞依賴性關節炎。CGI174治療(100毫克/千克，皮下注射，一天兩次)導致整體臨牀關節炎被顯著抑制(97%)。在陽性抗膠原蛋白II抗體誘導的關節炎(CAIA)模型中，CGI1746治療大幅度降低TNFα、IL-1β、IL-6以及MCP1和MIP-1α的mRNA和蛋白質水平。在患有關節炎的小鼠和大鼠體內，CGI1746能夠很好地阻斷TNFα，並顯著減少其臨牀數量，同時降低關節發炎。

臨牀實驗

N/A

特徵

N/A

酶活性檢測實驗

方法

Lanthascreen測定在Km，ATP(10μM)，人全長Btk(C-端V5-His6在Sf9細胞中表達)中進行，並通過EnVision量化。

細胞實驗

細胞系

N/A

濃度

N/A

處理時間

N/A

方法

N/A

動物實驗

動物模型

N/A

配製

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

產品編號

產品名稱

包裝

SC1184-10mM

CGI-1746 (BTK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1184-5mg

CGI-1746 (BTK抑制劑)

5mg

SC1184-25mg

CGI-1746 (BTK抑制劑)

25mg

－

說明書

1份